新型环境友好型除草剂的设计与合成研究

张世贵

（甘肃名葆生物科技有限公司，甘肃 酒泉 735000）

摘  要：设计合成了系列苯并[D]噻唑 -2-(5-羟基 -1-甲基-1H-吡唑-4-基）甲酮衍生物作为环境友好型除草剂。采用钯催化羧基化偶联反应一步合成，优化了催化剂、碱、CO压力和溶剂等条件。结构分析确认保留HPPD抑制剂关键药效团,环境评估显示所有化合物水解半衰期和土壤吸附性优于苯唑草酮,其中6-F取代的ZN-3环境相容性最佳。研究为开发高效环保的 HPPD抑制型除草剂提供了理论和实验基础。

关键词：苯并噻唑;吡唑甲酮;HPPD抑制剂;羰基化反应;环境友好性

HPPD抑制剂通过干扰植物类胡萝卜素合成导致白化死亡，是重要的广谱除草剂。吡唑类化合物因良好生物活性备受关注，其4位羰基与HPPD酶Fe²*配位，5位羟基形成氢键网络，构成关键药效团。研究基于结构一活性关系，设计合成含苯并噻唑杂环的新型吡唑类衍生物，旨在开发高效且环境友好的新型除草剂。

1 吡唑类除草剂的结构特点与作用机理

吡唑类除草剂分子结构中含有五元杂环吡唑骨架，多位点可修饰，常在4位引入羰基作为关键药效团，芳香环及其取代基则调节脂溶性和穿透性能。分子中的羟基、羰基等极性基团增强与靶酶的结合力，而取代基的空间位阻及电子效应显著影响活性强弱。吡唑类除草剂主要通过抑制4－羟基苯基丙酮酸双加氧酶（HPPD)发挥作用，干扰植物质体酶合成途径。抑制该酶活性后，类胡萝卜素生物合成受阻，导致植物光合作用障碍并出现白化症状最终死亡。

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